Fondo

El citrato de tofacitinib, también conocido como citrato CP-690550, es un potente inhibidor de la janus quinasa 3 (JAK3), una tirosina quinasa restringida a células hematopoyéticas implicada en la transducción de señales que regula la supervivencia, proliferación, diferenciación y apoptosis de los linfocitos. La inhibición es específica de JAK3 con una selectividad 1000 veces mayor que la de otras quinasas que no pertenecen a la familia JAK. Además de inhibir JAKS (IC50 = 1 nM), el citrato de tofacitinib también inhibe la janus quinasa 2 (JAK2) y la janus quinasa 1 (JAK1) con una potencia 20 y 100 veces menor, respectivamente. Sin embargo, en un estudio reciente, se informó que las afinidades de unión (Ki) del citrato de tofacitinib hacia JAK1, JAK2 y JAK3 eran 1,6 nM, 21,7 nM y 6,5 nM respectivamente.

Referencia

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan y Palak Gulati. Tratamiento de la inflamación con el inhibidor de janus quinasa CP-690,550. Tendencias en Ciencias Farmacológicas 2011: 32 (1); 25-34

Cita del producto

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "El efector SteE de Salmonella convierte la serina/treonina quinasa GSK3 de mamíferos en una tirosina quinasa para dirigir la polarización de macrófagos". Microbio huésped celular. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Comparación de la regulación mediada por baricitinib, upadacitinib y tofacitinib de la señalización de citoquinas en subpoblaciones de leucocitos humanos". Artritis Res Térmica. 2 de agosto de 2019;21(1):183. PMID: 31375130
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Descripción

El citrato de tofacitinib es un inhibidor de JAK1/2/3 disponible por vía oral con CI50 de 1, 20 y 112 nM, respectivamente. El citrato de tofacitinib tiene actividades antibacterianas, antifúngicas y antivirales.

Almacenamiento

4°C, proteger de la luz

*En disolvente: -80°C, 6 meses; -20°C, 1 mes (proteger de la luz)

estructura química

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