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Citrato de tofacitnib

Breve descripción:

Nombre de la API	Indicación	Especificación	DMF de EE. UU.	DMF de la UE	CEP
Citrato de tofacitnib	Artritis Reumatoide	interno

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DETALLE DEL PRODUCTO

Antecedentes

El citrato de tofacitinib, también conocido como citrato CP-690550, es un potente inhibidor de la janus cinasa 3 (JAK3), una tirosina cinasa restringida a células hematopoyéticas implicada en la transducción de señales que regula la supervivencia, proliferación, diferenciación y apoptosis de los linfocitos.La inhibición es específica de JAK3 con una selectividad 1000 veces mayor que otras quinasas de la familia que no son JAK.Además de inhibir JAKS (IC50 = 1 nM), el citrato de tofacitinib también inhibe la janus quinasa 2 (JAK2) y la janus quinasa 1 (JAK1) con una potencia 20 y 100 veces menor, respectivamente.Sin embargo, en un estudio reciente, las afinidades de unión (Ki) del citrato de tofacitinib hacia JAK1, JAK2 y JAK3 fueron de 1,6 nM, 21,7 nM y 6,5 nM, respectivamente.

Referencia

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan y Palak Gulati.Tratamiento de la inflamación con el inhibidor de la quinasa Janus CP-690,550.Tendencias en Ciencias Farmacológicas 2011: 32 (1);25-34

Cita del producto

1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE convierte la serina/treonina quinasa GSK3 de mamíferos en una tirosina quinasa para polarización directa de macrófagos".Microbio huésped celular.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
2. McInnes IB, Byers NL, et al."Comparación de la regulación mediada por baricitinib, upadacitinib y tofacitinib de la señalización de citoquinas en subpoblaciones de leucocitos humanos".Artritis Res Ther.2019 2 de agosto; 21 (1): 183.PMID:31375130
3. Liu S, Verma M, et al."Resistencia a los esteroides de las células linfoides innatas tipo 2 de las vías respiratorias de pacientes con asma grave: el papel de la linfopoyetina estromal tímica". J Allergy Clin Immunol.2018 enero; 141 (1): 257-268.e6.PMID:28433687
4. Zheng, Lufeng y col."La 3'UTR del pseudogén CYP4Z2P promueve la angiogénesis tumoral en el cáncer de mama al actuar como un ceRNA para CYP4Z1".Investigación y tratamiento del cáncer de mama (2015): 1-14.PMID:25701119

Descripción

El citrato de tofacitinib es un inhibidor de JAK1/2/3 disponible por vía oral con IC50 de 1, 20 y 112 nM, respectivamente.El citrato de tofacitinib tiene actividades antibacterianas, antifúngicas y antivirales.

Almacenamiento

4°C, proteger de la luz

*En solvente: -80°C, 6 meses;-20°C, 1 mes (proteger de la luz)