Ticagrelor

Breve descripción:

Nombre de la API Indicación Especificación DMF de EE. UU.  DMF de la UE  CEP
Ticagrelor Anticoagulante En casa 28984  

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DETALLE DEL PRODUCTO

Antecedentes

Ticagrelor es un nuevo antagonista del receptor P2Y12 [1].

Se ha informado que ticagrelor inhibe los efectos protrombóticos del ADP en las plaquetas frente al receptor P2Y12. Ticagrelor ha demostrado la inhibición completa de la agregación plaquetaria ex vivo. Además, Ticagrelor ha sugerido una inhibición dependiente de la dosis de la agregación plaquetaria en seres humanos. Aparte de estos, Ticagrelor también ha demostrado un antagonista de unión reversible, activa y por vía oral. A diferencia de otros inhibidores, también se ha informado que Ticagrelor inhibe el receptor P2Y12 sin transformación metabólica. Además de eso, Ticagrelor es el primer agente antiplaquetario de tienopiridina y principalmente metabolizado por CYP3A4 y CYP2C19 [1] [2].

Referencias:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Evaluación in vitro de posibles interacciones fármaco-fármaco con ticagrelor: fenotipado, inhibición, inducción y cinética diferencial de la reacción del citocromo P450. Eliminación de fármacos Metab. Abril de 2011; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposición y metabolismo de ticagrelor, un nuevo antagonista del receptor P2Y12, en ratones, ratas y titíes. Eliminación de fármacos Metab. Septiembre de 2011; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 de junio.

Descripción

Ticagrelor (AZD6140) es un antagonista del receptor P2Y12 oral reversible para el tratamiento de la agregación plaquetaria.

In vitro

Ticagrelor promueve una mayor inhibición de la adenosina 5-difosfato (ADP)-liberación de Ca2 + inducida en plaquetas lavadas frente a otros antagonistas de P2Y12R. Este efecto adicional de ticagrelor más allá del antagonismo de P2Y12R es en parte una consecuencia de que ticagrelor inhibe el transportador de nucleósidos de equilibrio 1 (ENT1) en las plaquetas, lo que conduce a la acumulación de adenosina extracelular y la activación de los receptores de adenosina A2A acoplados a Gs [1]. Las células B16-F10 muestran una menor interacción con las plaquetas de los ratones tratados con ticagrelor en comparación con los ratones tratados con solución salina [2].

En los modelos de metástasis intravenosa e intraesplénica de melanoma B16-F10, los ratones tratados con una dosis clínica de ticagrelor (10 mg / kg) presentan marcadas reducciones en las metástasis pulmonares (84%) e hepáticas (86%). Además, el tratamiento con ticagrelor mejora la supervivencia en comparación con los animales tratados con solución salina. Se observa un efecto similar en un modelo de cáncer de mama 4T1, con reducciones en las metástasis de pulmón (55%) y médula ósea (87%) después del tratamiento con ticagrelor [2]. La administración oral única de ticagrelor (1-10 mg / kg) produce un efecto inhibidor relacionado con la dosis sobre la agregación plaquetaria. Ticagrelor, en la dosis más alta (10 mg / kg) inhibe significativamente la agregación plaquetaria 1 h después de la dosificación y el pico de inhibición se observa a las 4 h después de la dosificación.

Almacenamiento

4°C, proteger de la luz, almacenado bajo nitrógeno

* En disolvente: -80°C, 6 meses; -20°C, 1 mes (proteger de la luz, almacenado en nitrógeno)

Estructura química

Ticagrelor

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIÓN DE LA CALIDAD

Quality management1

Propuesta 18 Proyectos de evaluación de la coherencia de la calidad que hayan aprobado 4y 6 los proyectos están en fase de aprobación.

Quality management2

El sistema de gestión de calidad internacional avanzado ha sentado una base sólida para las ventas.

Quality management3

La supervisión de la calidad recorre todo el ciclo de vida del producto para garantizar la calidad y el efecto terapéutico. 

Quality management4

El equipo de Asuntos Regulatorios Profesionales apoya las demandas de calidad durante la solicitud y el registro.

GESTIÓN DE LA PRODUCCIÓN

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Línea de envasado embotellado Korea Countec

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Línea de envasado embotellado CVC de Taiwán

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cpf10

Línea de envasado de cartón CAM de Italia

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Máquina compactadora Fette alemana

cpf12

Detector de tabletas Viswill de Japón

cpf14-1

Sala de control DCS

COMPAÑERO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación interna
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