sacubitrilo hemicálcico
| 沙库比曲半钙盐 | sacubitrilo hemicálcico | 1369773-39-6 | interno |
| 沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | interno | |
| LCZ-4 | 1426129-50-1 | interno | |
| LCZ-7 | 1012341-48-8 | interno | |
| LCZ-8 | 1012341-50-2 | interno | |
| LCZ-9 | 149690-12-0 | interno |
Antecedentes
La sal hemicálcica AHU-377 es una forma de sal hemicálcica de AHU-377.Es un inhibidor de la neprilisina con un valor IC50 de 5 nM [1].
AHU-377 y el antagonista del receptor AT1 de angiotensina II valsartan componen LCZ696 en una proporción molar de 1:1.LCZ696 es un inhibidor de neprilisina del receptor de angiotensina.Puede reducir la presión arterial y puede ser un fármaco novedoso para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.AHU-377 es un profármaco, se puede convertir por escisión enzimática del éster etílico en la forma activa LBQ657.Se informa que AHU-377 (30 y 100 mg/kg, PO) puede causar un efecto antihipertensivo de manera dependiente de la dosis en ratas DAHI-SS.Pero en las ratas hipertensas con sal DOCA, muestra una reducción débil [2, 3].
Referencias:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibidores de la endopeptidasa neutra del dipéptido del ácido dicarboxílico.J Med Chem.1995 12 de mayo;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. El papel potencial de valsartán + AHU377 (LCZ696) en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.Experto Opin Investig Drugs.2013 agosto; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Eficacia comparativa de AHU-377, un potente inhibidor de la neprilisina, en dos modelos de ratas de hipertensión dependiente del volumen.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suplemento 1): P33.
Estructura química
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