Fondo

La sal hemicálcica AHU-377 es una forma de sal hemicálcica de AHU-377. Es un inhibidor de la neprilisina con un valor de CI50 de 5 nM [1].

AHU-377 y el antagonista del receptor AT1 de angiotensina II valsartán componen LCZ696 en una proporción molar de 1:1. LCZ696 es un inhibidor de la neprilisina del receptor de angiotensina. Puede reducir la presión arterial y puede ser un fármaco novedoso para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. AHU-377 es un profármaco que puede convertirse mediante escisión enzimática del éster etílico en la forma activa LBQ657. Se informa que AHU-377 (30 y 100 mg/kg, VO) puede causar un efecto antihipertensivo de manera dosis dependiente en ratas DAHI-SS. Pero en las ratas hipertensas con sal DOCA, muestra una reducción débil [2, 3].

Referencias:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibidores de la endopeptidasa neutra del dipéptido del ácido dicarboxílico. J Med Chem. 12 de mayo de 1995; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. El papel potencial de valsartán + AHU377 (LCZ696) en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Opinión de expertos investigando medicamentos. 22(8):1041-7, agosto de 2013.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Eficacia comparativa de AHU-377, un potente inhibidor de neprilisina, en dos modelos de hipertensión dependiente del volumen en ratas. BMC Farmacología 2011, 11 (Suplemento 1): P33.

estructura química