Apixabán

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Nombre de la API Indicación Especificación DMF de EE. UU. DMF de la UE CEP
Apixabán TEV En casa

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DETALLE DEL PRODUCTO

Antecedentes

Apixaban es un inhibidor altamente selectivo y reversible del factor Xa con valores de Ki de 0,08 nM y 0,17 nM en humanos y conejos, respectivamente [1].

El factor X, también conocido por el epónimo factor Stuart-Prower, es una enzima de la cascada de la coagulación. El factor X se activa, por hidrólisis, en factor Xa por ambos factores IX. El factor Xa es la forma activada del factor de coagulación tromboquinasa. El factor Xa inhibidor podría ofrecer un método alternativo para la anticoagulación. Los inhibidores directos de Xa son anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixaban ha mostrado un alto grado de potencia, selectividad y eficacia sobre el factor Xa con Ki de 0,08 nM y 0,17 nM para el factor Xa humano y el factor Xa de conejo, respectivamente [1]. Apixaban prolongó los tiempos de coagulación del plasma humano normal con las concentraciones (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 y 0,4 μM, que se requieren respectivamente para duplicar el tiempo de protrombina (TP), el tiempo de protrombina modificado (mPT), el tiempo de tromboplastina parcial activada ( APTT) y HepTest. Además, apixabán mostró la mayor potencia en plasma humano y de conejo, pero menos potencia en plasma de rata y perro tanto en los ensayos PT como APTT [3].

In vivo: Apixaban exhibió la excelente farmacocinética con un aclaramiento muy bajo (Cl: 0.02 L kg-1h-1) y bajo volumen de distribución (Vdss: 0.2 L / kg) en el perro. Además, Apixaban también mostró una vida media moderada con T1 / 2 de 5,8 horas y una buena biodisponibilidad oral (F: 58%) [1]. En los modelos de conejo de trombosis de derivación arteriovenosa (AVST), trombosis venosa (VT) y trombosis arterial carotídea mediada eléctricamente (ECAT), Apixaban produjo efectos antitrombóticos con EC50 de 270 nM, 110 nM y 70 nM de una manera dependiente de la dosis [3 ]. Apixaban inhibió significativamente la actividad del factor Xa con una CI50 de 0,22 µM en conejo ex vivo [4]. En chimpancés, Apixaban también mostró un pequeño volumen de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), un aclaramiento sistémico bajo (Cl: 0,018 L kg-1h-1) y una buena biodisponibilidad oral (F: 59%) [5].

Referencias:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descubrimiento de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altamente potente, selectivo, eficaz y biodisponible por vía oral del factor de coagulación sanguíneo Xa [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Inhibidores directos del factor Xa Sidhu P S. como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B y col. Apixaban, un inhibidor del factor Xa oral, directo y altamente selectivo: estudios in vitro, antitrombóticos y antihemostáticos [J]. Revista de trombosis y hemostasia, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismo, farmacocinética y farmacodinámica del inhibidor del factor Xa apixaban en conejos [J]. Revista de trombosis y trombólisis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinética y farmacodinamia preclínica de apixaban, un inhibidor potente y selectivo del factor Xa [J]. Revista europea de metabolismo y farmacocinética de fármacos, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban es un inhibidor altamente selectivo y reversible del factor Xa con valores de Ki de 0,08 nM y 0,17 nM en humanos y conejos, respectivamente [1].

El factor X, también conocido por el epónimo factor Stuart-Prower, es una enzima de la cascada de la coagulación. El factor X se activa, por hidrólisis, en factor Xa por ambos factores IX. El factor Xa es la forma activada del factor de coagulación tromboquinasa. El factor Xa inhibidor podría ofrecer un método alternativo para la anticoagulación. Los inhibidores directos de Xa son anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixaban ha mostrado un alto grado de potencia, selectividad y eficacia sobre el factor Xa con Ki de 0,08 nM y 0,17 nM para el factor Xa humano y el factor Xa de conejo, respectivamente [1]. Apixaban prolongó los tiempos de coagulación del plasma humano normal con las concentraciones (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 y 0,4 μM, que se requieren respectivamente para duplicar el tiempo de protrombina (TP), el tiempo de protrombina modificado (mPT), el tiempo de tromboplastina parcial activada ( APTT) y HepTest. Además, apixabán mostró la mayor potencia en plasma humano y de conejo, pero menos potencia en plasma de rata y perro tanto en los ensayos PT como APTT [3].

In vivo: Apixaban exhibió la excelente farmacocinética con un aclaramiento muy bajo (Cl: 0.02 L kg-1h-1) y bajo volumen de distribución (Vdss: 0.2 L / kg) en el perro. Además, Apixaban también mostró una vida media moderada con T1 / 2 de 5,8 horas y una buena biodisponibilidad oral (F: 58%) [1]. En los modelos de conejo de trombosis de derivación arteriovenosa (AVST), trombosis venosa (VT) y trombosis arterial carotídea mediada eléctricamente (ECAT), Apixaban produjo efectos antitrombóticos con EC50 de 270 nM, 110 nM y 70 nM de una manera dependiente de la dosis [3 ]. Apixaban inhibió significativamente la actividad del factor Xa con una CI50 de 0,22 µM en conejo ex vivo [4]. En chimpancés, Apixaban también mostró un pequeño volumen de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), un aclaramiento sistémico bajo (Cl: 0,018 L kg-1h-1) y una buena biodisponibilidad oral (F: 59%) [5].

Referencias:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descubrimiento de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altamente potente, selectivo, eficaz y biodisponible por vía oral del factor de coagulación sanguíneo Xa [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Inhibidores directos del factor Xa Sidhu P S. como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B y col. Apixaban, un inhibidor del factor Xa oral, directo y altamente selectivo: estudios in vitro, antitrombóticos y antihemostáticos [J]. Revista de trombosis y hemostasia, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismo, farmacocinética y farmacodinámica del inhibidor del factor Xa apixaban en conejos [J]. Revista de trombosis y trombólisis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinética y farmacodinamia preclínica de apixaban, un inhibidor potente y selectivo del factor Xa [J]. Revista europea de metabolismo y farmacocinética de fármacos, 2011, 36 (3): 129-139.

Estructura química

Apixaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIÓN DE LA CALIDAD

Quality management1

Propuesta 18 Proyectos de evaluación de la coherencia de la calidad que hayan aprobado 4y 6 los proyectos están en fase de aprobación.

Quality management2

El sistema de gestión de calidad internacional avanzado ha sentado una base sólida para las ventas.

Quality management3

La supervisión de la calidad recorre todo el ciclo de vida del producto para garantizar la calidad y el efecto terapéutico. 

Quality management4

El equipo de Asuntos Regulatorios Profesionales apoya las demandas de calidad durante la solicitud y el registro.

GESTIÓN DE LA PRODUCCIÓN

cpf5
cpf6

Línea de envasado embotellado Korea Countec

cpf7
cpf8

Línea de envasado embotellado CVC de Taiwán

cpf9
cpf10

Línea de envasado de cartón CAM de Italia

cpf11

Máquina compactadora Fette alemana

cpf12

Detector de tabletas Viswill de Japón

cpf14-1

Sala de control DCS

COMPAÑERO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación interna
Domestic cooperation

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