Relugolix se usa para tratar el cáncer de próstata en los hombres.
Nombres de marca: Orgovyx
Clase de fármaco: Antineoplásicos - Supresores hipofisarios antagonistas de LHRH (GnRH)
Disponibilidad: Prescripción requerida
Embarazo: Consulte a su médico.Este medicamento puede ser dañino para el feto.
Lactancia: consulte a un médico antes de usar

Relugolix es un antagonista no peptídico de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH u hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH)) disponible por vía oral, con actividad antineoplásica potencial.Relugolix se une de manera competitiva y bloquea el receptor de GnRH en la glándula pituitaria anterior, lo que evita que la GnRH se una al receptor de GnRH e inhibe la secreción y liberación tanto de la hormona luteinizante (LH) como de la hormona estimulante del folículo (FSH).En los hombres, la inhibición de la secreción de LH impide la liberación de testosterona de las células de Leydig en los testículos.Dado que se requiere testosterona para mantener el crecimiento de la próstata, la reducción de los niveles de testosterona puede inhibir la proliferación de células de cáncer de próstata dependiente de hormonas.

Relugolix es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que se utiliza en el tratamiento de varias afecciones sensibles a las hormonas.Fue aprobado por primera vez en Japón en 2019, bajo la marca Relumina, para el tratamiento sintomático de los fibromas uterinos, y más recientemente por la FDA de los Estados Unidos en 2020, bajo la marca Orgovyx, para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.Relugolix también se ha estudiado en el tratamiento sintomático de la endometriosis.Relugolix es el primer (y actualmente el único) antagonista del receptor de GnRH administrado por vía oral aprobado para el tratamiento del cáncer de próstata (terapias similares como [degarelix] requieren administración subcutánea) y, por lo tanto, ofrece una opción terapéutica menos onerosa para los pacientes que, de lo contrario, podrían necesitar visitas a la clínica. para su administración por profesionales de la salud.Además de su relativa facilidad de uso, relugolix demostró ser superior en la depresión de los niveles de testosterona en comparación con [leuprolide], otra terapia de privación de andrógenos utilizada en el tratamiento del cáncer de próstata.

Relugolix es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina.El mecanismo de acción de relugolix es como un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, un inductor del citocromo P450 3A, un inductor del citocromo P450 2B6, un inhibidor de la proteína de resistencia al cáncer de mama y un inhibidor de la glicoproteína P.El efecto fisiológico de relugolix es por medio de la disminución de la secreción de GnRH.

Estructura química