Relugolix se usa para tratar el cáncer de próstata en hombres.
Nombres de marca: Orgovyx
Clase de medicamento: Antineoplásicos - Antagonistas de LHRH (GnRH) Supresores hipofisarios
Disponibilidad: Se requiere receta médica
Embarazo: Consulte a su médico. Este medicamento puede ser perjudicial para el feto.
Lactancia: consulte a un médico antes de usar.

Relugolix es un antagonista no peptídico de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH u hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH)), disponible por vía oral, con posible actividad antineoplásica. Relugolix se une competitivamente y bloquea el receptor de GnRH en la glándula pituitaria anterior, lo que previene la unión de GnRH al receptor de GnRH e inhibe la secreción y liberación tanto de la hormona luteinizante (LH) como de la hormona folículo estimulante (FSH). En los hombres, la inhibición de la secreción de LH impide la liberación de testosterona de las células de Leydig en los testículos. Dado que se requiere testosterona para mantener el crecimiento de la próstata, la reducción de los niveles de testosterona puede inhibir la proliferación de células de cáncer de próstata dependiente de hormonas.

Relugolix es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que se utiliza en el tratamiento de varias afecciones que responden a las hormonas. Fue aprobado por primera vez en Japón en 2019, bajo la marca Relumina, para el tratamiento sintomático de los fibromas uterinos, y más recientemente por la FDA de Estados Unidos en 2020, bajo la marca Orgovyx, para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado. Relugolix también se ha estudiado en el tratamiento sintomático de la endometriosis. Relugolix es el primer (y actualmente único) antagonista del receptor de GnRH administrado por vía oral aprobado para el tratamiento del cáncer de próstata (terapias similares como [degarelix] requieren administración subcutánea) y, por lo tanto, proporciona una opción terapéutica menos onerosa para pacientes que, de otro modo, requerirían visitas clínicas. para su administración por profesionales sanitarios. Además de su relativa facilidad de uso, se demostró que relugolix es superior en la depresión de los niveles de testosterona en comparación con [leuprolida], otra terapia de privación de andrógenos utilizada en el tratamiento del cáncer de próstata.

Relugolix es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina. El mecanismo de acción de relugolix es como antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, inductor del citocromo P450 3A, inductor del citocromo P450 2B6, inhibidor de la proteína de resistencia al cáncer de mama e inhibidor de la glicoproteína P. El efecto fisiológico de relugolix se produce mediante una disminución de la secreción de GnRH.

estructura química