GNombre enérico:venetoclax (ven ET oh klax)
Nombre de la marca: Venclexta, paquete de inicio de Venclexta

Venetoclax se usa para tratar la leucemia linfocítica crónica o la leucemia linfocítica pequeña en adultos.Venetoclax se usa solo o en combinación con otros medicamentos contra el cáncer para tratar estas afecciones.

Venetoclax se usa en combinación con azacitidina, decitabina o citarabina para tratar la leucemia mieloide aguda.Esta combinación es para uso en adultos de 75 años o más, o que no pueden usar quimioterapia estándar debido a otras condiciones médicas.

Venetoclax a veces se administra después de que otros tratamientos han fallado.

Venetoclax también puede usarse para fines no mencionados en esta guía del medicamento.

Descripción

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) es un inhibidor de Bcl-2 muy potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una Ki de menos de 0,01 nM.Venetoclax induce la autofagia.

in vitro

Venetoclax (ABT-199) elimina potentemente las células FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) muestra una actividad mucho más débil contra las células FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM).ABT-199 también muestra selectividad en ensayos de dos híbridos de mamíferos celulares, donde interrumpe los complejos BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM) pero es mucho menos efectivo contra BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2μM) o complejos MCL-1-NOXA.

Después de una dosis oral única de 12,5 mg por kg de peso corporal en xenoinjertos derivados de células RS4;11 (LLA), Venetoclax (ABT-199) provoca una inhibición máxima del crecimiento tumoral (TGImax) del 47 % (P<0,001) y el crecimiento tumoral retardo (TGD) del 26% (P<0.05)[1].

El tratamiento de tumores xenoinjertados establecidos (un modelo de xenoinjerto de ratón de la línea celular LOUCY de T-ALL) con Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg durante 4 días da como resultado una reducción significativa de la carga leucémica.