Pregabalina

Breve descripción:

Nombre de la API Indicación Especificación DMF de EE. UU.  DMF de la UE  CEP
Pregabalina Epilepsia / Neuralgia In-House / EP 22223 CEP2016-141

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DETALLE DEL PRODUCTO

La pregabalina no es un agonista de los receptores GABAA o GABAB.
La pregabalina es un gabapentinoide y actúa inhibiendo ciertos canales de calcio. Específicamente, es un ligando del sitio de la subunidad auxiliar α2δ de ciertos canales de calcio dependientes de voltaje (VDCC) y, por lo tanto, actúa como un inhibidor de los VDCC que contienen la subunidad α2δ. Hay dos subunidades α2δ que se unen al fármaco, α2δ-1 y α2δ-2, y la pregabalina muestra una afinidad similar por (y, por lo tanto, una falta de selectividad entre) estos dos sitios. La pregabalina es selectiva en su unión a la subunidad α2δ VDCC. A pesar de que la pregabalina es un análogo de GABA, no se une a los receptores de GABA, no se convierte en GABA u otro agonista del receptor de GABA in vivo y no modula directamente el transporte o el metabolismo de GABA. Sin embargo, se ha descubierto que la pregabalina produce un aumento dependiente de la dosis en la expresión cerebral de la descarboxilasa del ácido L-glutámico (GAD), la enzima responsable de sintetizar GABA y, por lo tanto, puede tener algunos efectos GABAérgicos indirectos al aumentar los niveles de GABA en el cerebro. Actualmente, no hay evidencia de que los efectos de la pregabalina estén mediados por ningún mecanismo que no sea la inhibición de los VDCC que contienen α2δ. De acuerdo con ello, la inhibición de las VDCC que contienen α2δ-1 por la pregabalina parece ser responsable de sus efectos anticonvulsivos, analgésicos y ansiolíticos.
Los α-aminoácidos endógenos L-leucina y L-isoleucina, que se parecen mucho a la pregabalina y los otros gabapentinoides en su estructura química, son ligandos aparentes de la subunidad α2δ VDCC con afinidad similar a la de los gabapentinoides (p. Ej., IC50 = 71 nM para L- isoleucina) y están presentes en el líquido cefalorraquídeo humano en concentraciones micromolares (p. ej., 12,9 μM para L-leucina, 4,8 μM para L-isoleucina). Se ha teorizado que pueden ser los ligandos endógenos de la subunidad y que pueden antagonizar competitivamente los efectos de los gabapentinoides. De acuerdo, mientras que los gabapentinoides como la pregabalina y la gabapentina tienen afinidades nanomolares por la subunidad α2δ, sus potencias in vivo están en el rango micromolar bajo, y se ha dicho que la competencia por la unión de L-aminoácidos endógenos probablemente sea responsable de esta discrepancia.

En un estudio, se encontró que la pregabalina posee una afinidad 6 veces mayor que la gabapentina por los VDCC que contienen la subunidad α2δ. Sin embargo, otro estudio encontró que la pregabalina y la gabapentina tenían afinidades similares por la subunidad α2δ-1 recombinante humana (Ki = 32 nM y 40 nM, respectivamente). En cualquier caso, la pregabalina es de 2 a 4 veces más potente que la gabapentina como analgésico y, en animales, parece ser de 3 a 10 veces más potente que la gabapentina como anticonvulsivo.

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIÓN DE LA CALIDAD

Quality management1

Propuesta 18 Proyectos de evaluación de la coherencia de la calidad que hayan aprobado 4y 6 los proyectos están en fase de aprobación.

Quality management2

El sistema de gestión de calidad internacional avanzado ha sentado una base sólida para las ventas.

Quality management3

La supervisión de la calidad recorre todo el ciclo de vida del producto para garantizar la calidad y el efecto terapéutico. 

Quality management4

El equipo de Asuntos Regulatorios Profesionales apoya las demandas de calidad durante la solicitud y el registro.

GESTIÓN DE LA PRODUCCIÓN

cpf5
cpf6

Línea de envasado embotellado Korea Countec

cpf7
cpf8

Línea de envasado embotellado CVC de Taiwán

cpf9
cpf10

Línea de envasado de cartón CAM de Italia

cpf11

Máquina compactadora Fette alemana

cpf12

Detector de tabletas Viswill de Japón

cpf14-1

Sala de control DCS

COMPAÑERO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación interna
Domestic cooperation

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