ácido obeticólico
Descripción
El ácido obeticólico (INT-747) es un agonista de FXR potente, selectivo y activo por vía oral con una EC50 de 99 nM.El ácido obeticólico tiene efecto anticolerético y antiinflamatorio.El ácido obeticólico también induce la autofagia[1][2][3].
Antecedentes
El ácido obeticólico (ácido 6alfa-etil-quenodesoxicólico, 6-ECDCA, INT-747) es un agonista potente y selectivo de FXR con un valor EC50 de 99 nM [1].
El receptor farnesoide X (FXR) es un receptor nuclear de ácidos biliares implicado en la homeostasis de los ácidos biliares, la fibrosis hepática, la inflamación hepática e intestinal y las enfermedades cardiovasculares [2].
El ácido obeticólico es un agonista de FXR potente y selectivo con actividad anticolerética [1].El ácido obeticólico es un derivado de ácido biliar semisintético y un potente ligando FXR.En ratas con colestasis inducida por estrógenos, el 6-ECDCA protegió contra la colestasis inducida por 17α-etinilestradiol (E217α) [2].En modelos de ratas con hipertensión portal cirrótica (PHT), INT-747 (30 mg/kg) reactivó la vía de señalización aguas abajo de FXR y redujo la presión portal al reducir la resistencia vascular intrahepática total (IHVR) sin hipotensión sistémica nociva.Este efecto se asoció con un aumento de la actividad de eNOS [3].En el modelo de rata Dahl de hipertensión sensible a la sal y resistencia a la insulina (IR), la dieta alta en sal (HS) aumentó significativamente la presión arterial sistémica y la expresión de DDAH tisular regulada a la baja.INT-747 mejoró la sensibilidad a la insulina e inhibió la disminución de la expresión de DDAH [4].
Referencias:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.Ácido 6alfa-etil-quenodesoxicólico (6-ECDCA), un potente y selectivo agonista de FXR dotado de actividad anticoestática.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Efectos protectores del ácido 6-etil quenodesoxicólico, un ligando del receptor farnesoide X, en la colestasis inducida por estrógenos.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.El ácido obeticólico, un agonista del receptor farnesoide X, mejora la hipertensión portal por dos vías distintas en ratas cirróticas.Hepatología, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.El agonista de FXR INT-747 aumenta la expresión de DDAH y mejora la sensibilidad a la insulina en ratas Dahl alimentadas con mucha sal.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.
Cita del producto
- 1. Selina Costa."Caracterización de un nuevo ligando para el receptor farnesoide X utilizando pez cebra transgénico".Universidad de Toronto.junio-2018.
- 2. Kent, Rebeca."Efectos del fenofibrato en CYP2D6 y regulación de ANG1 y RNASE4 por el ácido obeticólico agonista de FXR".indigo.uic.edu.2017.
Almacenamiento
| Polvo | -20°C | 3 años |
| 4°C | 2 años | |
| en solvente | -80°C | 6 meses |
| -20°C | 1 mes |
Estructura química
Datos biológicos relacionados
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