ruxolitinib
Ruxolitinib es un inhibidor de la cinasa de Janus de molécula pequeña que se usa en el tratamiento de mielofibrosis de riesgo intermedio o alto y formas resistentes de policitemia vera y enfermedad de injerto contra huésped.Ruxolitinib está asociado con elevaciones transitorias y generalmente leves de la aminotransferasa sérica durante la terapia y con casos raros de daño hepático agudo idiosincrásico clínicamente aparente y autolimitado, así como con casos de reactivación de la hepatitis B en individuos susceptibles.
Ruxolitinib es un inhibidor de la cinasa asociada a Janus (JAK) biodisponible por vía oral con posibles actividades antineoplásicas e inmunomoduladoras.Ruxolitinib se une específicamente a la proteína e inhibetirosinaquinasas JAK 1 y 2, lo que puede conducir a una reducción de la inflamación y una inhibición de la proliferación celular.La vía JAK-STAT (transductor de señales y activador de la transcripción) juega un papel clave en la señalización de muchas citoquinas y factores de crecimiento y está involucrada en la proliferación celular, el crecimiento, la hematopoyesis y la respuesta inmune;Las quinasas JAK pueden estar reguladas al alza en enfermedades inflamatorias, trastornos mieloproliferativos y diversas neoplasias malignas.
Ruxolitinib es unpirazolsustituido en la posición 1 por un grupo 2-ciano-1-ciclopentiletilo y en la posición 3 por un grupo pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilo.Se utiliza como sal de fosfato para el tratamiento de pacientes con mielofibrosis de riesgo intermedio o alto, incluida la mielofibrosis primaria, la mielofibrosis posterior a la policitemia vera y la mielofibrosis posterior a la trombocitemia esencial.Tiene un papel como agente antineoplásico y un EC 2.7.10.2 (proteína-tirosinainhibidor de la quinasa).Es un nitrilo, unpirrolopirimidinay un miembro de pirazoles.
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