Rivaroxabán

Breve descripción:

Nombre de la API Indicación Especificación DMF de EE. UU.  DMF de la UE  CEP
Rivaroxabán Anticoagulante En casa TDP    

Detalle del producto

Etiquetas de productos

DETALLE DEL PRODUCTO

Antecedentes

Rivaroxaban, 5-cloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oxazolidin-5-il] metil] tiofeno-2 -carboxamida, es un potente inhibidor de molécula pequeña del factor Xa, que es un factor de coagulación en una coyuntura crítica en la vía de coagulación sanguínea que da como resultado la generación de trombina y la formación de coágulos. El rivaroxabán se une al Tyr288 en el bolsillo S1 del factor Xa a través de la interacción de Tyr288 y el sustituyente cloro del resto clorotiofeno. La inhibición es reversible (koff = 5x10-3s-1), rápida (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) y de una manera dependiente de la concentración (Ki = 0.4 nmol / L). Actualmente, el rivaroxabán se está estudiando para el tratamiento de la TEV, la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes con síndrome coronario agudo, la prevención del ictus en pacientes con fibrilación auricular.

Referencia

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck y Volker Laux. Rivaroxaban: un nuevo inhibidor del factor Xa oral. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Descripción

El rivaroxaban (BAY 59-7939) es un fármaco muy potente.inhibidor selectivo y directo del factor Xa (FXa), logrando una fuerte ganancia en la potencia anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

El rivaroxabán (BAY 59-7939) es un inhibidor directo del factor Xa (FXa) oral en desarrollo para la prevención y el tratamiento de la trombosis arterial y venosa. El rivaroxaban inhibe competitivamente el FXa humano (Ki 0,4 nM) con una selectividad> 10 000 veces mayor que para otras serina proteasas; también inhibe la actividad de la protrombinasa (IC50 2,1 nM). El rivaroxabán inhibe el FXa endógeno de forma más potente en plasma humano y de conejo (IC50 21 nM) que en plasma de rata (IC50 290 nM). Demuestra efectos anticoagulantes en el plasma humano, duplica el tiempo de protrombina (TP) y activa el tiempo de tromboplastina parcial en 0,23 y 0,69.μM, respectivamente.

 

El rivaroxabán (BAY 59-7939) es un inhibidor directo del FXa potente y selectivo con una excelente actividad in vivo y una buena biodisponibilidad oral. El rivaroxabán (BAY 59-7939), administrado por bolo iv antes de la inducción del trombo, reduce la formación de trombos (DE50 0,1 mg / kg), inhibe el FXa y prolonga el TP de forma dependiente de la dosis. PT y FXa se ven afectados levemente en la DE50 (aumento de 1.8 veces y 32% de inhibición, respectivamente). A 0,3 mg / kg (dosis que conduce a una inhibición casi completa de la formación de trombos), rivaroxaban prolonga moderadamente el TP (3,2±0,5 veces) e inhibe la actividad de FXa (65±3%).

 

Almacenamiento

Polvo

-20 ° C

3 años
 

4 ° C

2 años
En disolvente

-80 ° C

6 meses
 

-20 ° C

1 mes

Estructura química

Rivaroxaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIÓN DE LA CALIDAD

Quality management1

Propuesta 18 Proyectos de evaluación de la coherencia de la calidad que hayan aprobado 4y 6 los proyectos están en fase de aprobación.

Quality management2

El sistema de gestión de calidad internacional avanzado ha sentado una base sólida para las ventas.

Quality management3

La supervisión de la calidad recorre todo el ciclo de vida del producto para garantizar la calidad y el efecto terapéutico. 

Quality management4

El equipo de Asuntos Regulatorios Profesionales apoya las demandas de calidad durante la solicitud y el registro.

GESTIÓN DE LA PRODUCCIÓN

cpf5
cpf6

Línea de envasado embotellado Korea Countec

cpf7
cpf8

Línea de envasado embotellado CVC de Taiwán

cpf9
cpf10

Línea de envasado de cartón CAM de Italia

cpf11

Máquina compactadora Fette alemana

cpf12

Detector de tabletas Viswill de Japón

cpf14-1

Sala de control DCS

COMPAÑERO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación interna
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Próximo:

  • Escriba aquí su mensaje y envíenoslo