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La agomelatina es un agonista de los receptores de melatonina y un antagonista del receptor de serotonina 5-HT2C con valores de Ki de 0,062 nM y 0,268 nM y un valor de IC50 de 0,27 μM, respectivamente para MT1, MT2 y 5-HT2C [1].

La agomelatina es un antidepresivo único y está desarrollado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM). La agomelatina es selectiva contra 5-HT2C. Muestra bajas afinidades con el 5-HT2A y el 5-HT1A humanos clonados. Para los receptores de melatonina, la agomelatina muestra afinidades similares con los MT1 y MT2 humanos clonados con valores de Ki de 0,09 nM y 0,263 nM, respectivamente. En los estudios in vivo, la agomelatina provoca un aumento de los niveles de dopamina y noradrenalina mediante el bloqueo de la entrada inhibidora de 5-HT2C. Además, la administración de agomelatina contrarresta la disminución del consumo de sacarosa inducida por el estrés en un modelo de depresión en ratas. Además de eso, la agomelatina ejerce una eficacia aliviada de la ansiedad en un modelo de ansiedad en roedores [1].

Referencias:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatina. Medicamentos para el SNC, 2006, 20(12): 981-992.

estructura química