Rimegepant es una molécula pequeña inhibidora de lacalcitoninareceptor de péptido relacionado con el gen (CGRP) que bloquea la acción de CGRP, un potente vasodilatador que se cree que desempeña un papel en las migrañas.Rimegepant está aprobado para el tratamiento de ataques agudos de migraña.En los ensayos clínicos, el rimegepant fue generalmente bien tolerado con solo casos raros de elevaciones transitorias de la aminotransferasa sérica durante la terapia y sin casos informados de daño hepático clínicamente aparente.

Rimegepant es un antagonista oral del receptor CGRP desarrollado por Biohaven Pharmaceuticals.Recibió la aprobación de la FDA el 27 de febrero de 2020 para el tratamiento agudo de la migraña.Si bien se han aprobado varios antagonistas parenterales de CGRP y su receptor para el tratamiento de la migraña (p. ej., [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant yubrogepante] son ​​los únicos miembros de la familia de medicamentos "gepants" que quedan en desarrollo y los únicos antagonistas de CGRP que poseen biodisponibilidad oral.El estándar actual de la terapia de la migraña implica el tratamiento abortivo con "triptanos", como [sumatriptán], pero estos medicamentos están contraindicados en pacientes con enfermedades cerebrovasculares y cardiovasculares preexistentes debido a sus propiedades vasoconstrictoras.El antagonismo de la vía CGRP se ha convertido en un objetivo atractivo para el tratamiento de la migraña ya que, a diferencia de los triptanos, los antagonistas orales de CGRP no tienen propiedades vasoconstrictoras observadas y, por lo tanto, son más seguros para su uso en pacientes con contraindicaciones para la terapia estándar.

Rimegepant es uncalcitoninaAntagonista del receptor de péptido relacionado con el gen.El mecanismo de acción de rimegepant es comocalcitoninaAntagonista del receptor de péptido relacionado con el gen.