Rimegepant es una pequeña molécula inhibidora de lacalcitoninaReceptor del péptido relacionado con el gen (CGRP) que bloquea la acción del CGRP, un potente vasodilatador que se cree que desempeña un papel en las migrañas. Rimegepant está aprobado para el tratamiento de ataques de migraña aguda. En los ensayos clínicos, rimegepant fue generalmente bien tolerado, con sólo casos raros de elevaciones transitorias de las aminotransferasas séricas durante el tratamiento y sin casos reportados de lesión hepática clínicamente aparente.

Rimegepant es un antagonista oral del receptor CGRP desarrollado por Biohaven Pharmaceuticals. Recibió la aprobación de la FDA el 27 de febrero de 2020 para el tratamiento agudo de la migraña. Si bien se han aprobado varios antagonistas parenterales del CGRP y su receptor para el tratamiento de la migraña (p. ej., [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant y [ubrogepante] son ​​los únicos miembros de la familia de medicamentos "gepants" que quedan en desarrollo y los únicos antagonistas del CGRP que poseen biodisponibilidad oral. El estándar actual de tratamiento de la migraña implica un tratamiento abortivo con "triptanos", como [sumatriptán], pero estos medicamentos están contraindicados en pacientes con enfermedad cerebrovascular y cardiovascular preexistente debido a sus propiedades vasoconstrictoras. El antagonismo de la vía del CGRP se ha convertido en un objetivo atractivo para el tratamiento de la migraña ya que, a diferencia de los triptanos, los antagonistas orales del CGRP no tienen propiedades vasoconstrictoras observadas y, por lo tanto, son más seguros para su uso en pacientes con contraindicaciones para el tratamiento estándar.

Rimegepant es uncalcitoninaAntagonista del receptor de péptidos relacionado con genes. El mecanismo de acción de rimegepant es comocalcitoninaAntagonista del receptor de péptidos relacionado con genes.