Descripción

Bictegravir es un nuevo y potente inhibidor de la integrasa del VIH-1 con una IC50 de 7,5 nM.

in vitro

Bictegravir (BIC) inhibe la actividad de transferencia de hebras con un IC50 de 7,5± 0,3 nM.En relación con su inhibición de la actividad de transferencia de hebras, Bictegravir es un inhibidor mucho más débil de 3′-actividad de procesamiento de HIV-1 IN, con un IC50 de 241±51 nm.Bictegravir aumenta la acumulación de círculos de 2-LTR ~5 veces en relación con el control tratado de forma simulada y reduce la cantidad de productos de integración auténticos en las células infectadas en 100 veces.Bictegravir inhibe potentemente la replicación del VIH-1 en células MT-2 y MT-4 con CE50 de 1,5 y 2,4 nM, respectivamente.Bictegravir muestra potentes efectos antivirales tanto en linfocitos T CD4+ primarios como en macrófagos derivados de monocitos, con EC50 de 1,5±0,3 nm y 6,6±4,1 nM, respectivamente, que son comparables a los valores obtenidos en las líneas de células T[1].

MCE no ha confirmado de forma independiente la precisión de estos métodos.Son solo para referencia.

Estructura química