Descripción

Bictegravir es un inhibidor novedoso y potente de la integrasa del VIH-1 con una CI50 de 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) inhibe la actividad de transferencia de cadena con una IC50 de 7,5± 0,3 nM. En relación con su inhibición de la actividad de transferencia de hebras, Bictegravir es un inhibidor mucho más débil de 3′-actividad de procesamiento del VIH-1 IN, con un IC50 de 241±51 nM. Bictegravir mejora la acumulación de círculos de 2 LTR aproximadamente 5 veces en relación con el control tratado de forma simulada y reduce 100 veces la cantidad de productos de integración auténticos en las células infectadas. Bictegravir inhibe potentemente la replicación del VIH-1 en células MT-2 y MT-4 con EC50 de 1,5 y 2,4 nM, respectivamente. Bictegravir exhibe potentes efectos antivirales tanto en los linfocitos T CD4+ primarios como en los macrófagos derivados de monocitos, con EC50 de 1,5.±0,3 nM y 6,6±4,1 nM, respectivamente, que son comparables a los valores obtenidos en líneas de células T[1].

MCE no ha confirmado de forma independiente la exactitud de estos métodos. Son sólo para referencia.

estructura química