La rosuvastatina (nombre comercial Crestor, comercializado por AstraZeneca) es una de las estatinas más utilizadas. Al igual que otras estatinas, la rosuvastatina se receta para mejorar los niveles de lípidos en sangre de una persona y reducir el riesgo cardiovascular.

Durante aproximadamente la primera década en que la rosuvastatina estuvo en el mercado, fue ampliamente promocionada como una “estatina de tercera generación” y, por lo tanto, más efectiva y posiblemente causando menos efectos adversos que la mayoría de las otras estatinas. A medida que pasaron los años y se acumuló evidencia de los ensayos clínicos, gran parte del entusiasmo inicial por esta estatina específica se fue moderando.

La mayoría de los expertos consideran ahora que los riesgos y beneficios relativos de la rosuvastatina son muy similares a los de otras estatinas. Sin embargo, existen algunas circunstancias clínicas en las que se puede preferir la rosuvastatina.

Usos de la rosuvastatina

Las estatinas se desarrollaron para reducir el colesterol en sangre. Estos medicamentos se unen competitivamente a la enzima hepática llamada hidroximetilglutaril (HMG) CoA reductasa. La HMG CoA reductasa desempeña un papel limitante en la síntesis de colesterol en el hígado.

Al bloquear la HMG CoA reductasa, las estatinas pueden reducir significativamente la producción de colesterol LDL (“malo”) en el hígado y, por lo tanto, pueden reducir los niveles sanguíneos de colesterol LDL hasta en un 60%. Además, las estatinas reducen modestamente los niveles de triglicéridos en sangre (aproximadamente entre un 20 y un 40 %) y producen un pequeño aumento (aproximadamente un 5 %) en los niveles sanguíneos de colesterol HDL (“colesterol bueno”).

Con la excepción de los inhibidores de PCSK9 recientemente desarrollados, las estatinas son los fármacos disponibles para reducir el colesterol más potentes. Además, a diferencia de otras clases de medicamentos para reducir el colesterol, los ensayos clínicos han demostrado que las estatinas pueden mejorar significativamente los resultados a largo plazo de las personas con enfermedad de las arterias coronarias (EAC) establecida y de las personas con riesgo moderado o alto de desarrollar CAD. .

Las estatinas también reducen significativamente el riesgo de ataques cardíacos posteriores y reducen el riesgo de morir por enfermedad coronaria. (También se ha demostrado en ECA a gran escala que los inhibidores de PCSK9 más nuevos mejoran los resultados clínicos).

Se cree que esta capacidad de las estatinas para mejorar significativamente los resultados clínicos se debe, al menos en parte, a algunos o todos sus beneficios no reductores del colesterol. Además de reducir el colesterol LDL, las estatinas también tienen propiedades antiinflamatorias, efectos anticoagulantes y propiedades estabilizadoras de la placa. Además, estos medicamentos reducen los niveles de proteína C reactiva, mejoran la función vascular general y reducen el riesgo de arritmias cardíacas potencialmente mortales.

Es muy probable que los beneficios clínicos demostrados por las estatinas se deban a una combinación de sus efectos reductores del colesterol y su diversa gama de efectos no relacionados con el colesterol.

¿En qué se diferencia la rosuvastatina?

La rosuvastatina es una estatina más nueva, llamada de “tercera generación”. Esencialmente, es la estatina más potente del mercado.

Su fuerza relativa deriva de sus características químicas, que le permiten unirse más firmemente a la HMG CoA reductasa, efectuando así una inhibición más completa de esta enzima. Molécula por molécula, la rosuvastatina reduce más el colesterol LDL que otras estatinas. Sin embargo, se pueden lograr magnitudes similares de reducción del colesterol utilizando dosis más altas de la mayoría de las otras estatinas.

Cuando se necesita una terapia “intensiva” con estatinas para reducir los niveles de colesterol lo más posible, la rosuvastatina es el fármaco al que recurren muchos médicos.

Efectividad de la rosuvastatina

La rosuvastatina se ha ganado la reputación de ser particularmente eficaz entre las estatinas, basándose principalmente en los resultados de dos ensayos clínicos.

En 2008, la publicación del estudio JUPITER llamó la atención de cardiólogos de todo el mundo. En este estudio, más de 17.000 personas sanas que tenían niveles normales de colesterol LDL en sangre pero niveles elevados de PCR fueron aleatorizadas para recibir 20 mg por día de rosuvastatina o placebo.

Durante el seguimiento, las personas asignadas al azar a rosuvastatina no solo tuvieron niveles de colesterol LDL y de PCR sustancialmente reducidos, sino que también tuvieron significativamente menos eventos cardiovasculares (incluidos ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares, la necesidad de un procedimiento de revascularización como un stent o cirugía de bypass, y la combinación de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular o muerte cardiovascular), así como una reducción de la mortalidad por todas las causas.

Este estudio fue notable no sólo porque la rosuvastatina mejoró significativamente los resultados clínicos en personas aparentemente sanas, sino también porque estas personas no tenían niveles elevados de colesterol en el momento de la inscripción.

En 2016 se publicó el ensayo HOPE-3. En este estudio participaron más de 12.000 personas con al menos un factor de riesgo de enfermedad vascular aterosclerótica, pero sin EAC manifiesta. Los participantes fueron asignados al azar para recibir rosuvastatina o placebo. Al final de un año, las personas que tomaban rosuvastatina tuvieron una reducción significativa en un criterio de valoración compuesto (incluido ataque cardíaco o accidente cerebrovascular no fatal, o muerte por enfermedad cardiovascular).

En ambos ensayos, la aleatorización a rosuvastatina mejoró significativamente los resultados clínicos de las personas que tenían uno o más factores de riesgo, pero sin signos de enfermedad cardiovascular activa.

Cabe señalar que se eligió la rosuvastatina para estos ensayos no porque fuera la más potente de las estatinas, sino (al menos en gran parte) porque los ensayos fueron patrocinados por AstraZeneca, el fabricante de la rosuvastatina.

La mayoría de los expertos en lípidos creen que los resultados de estos ensayos habrían sido los mismos si se hubiera usado otra estatina en dosis suficientes y, de hecho, las recomendaciones actuales sobre el tratamiento con estatinas generalmente permiten el uso de cualquiera de las estatinas siempre que el la dosis es lo suficientemente alta como para lograr aproximadamente el mismo nivel de reducción del colesterol que se lograría con una dosis más baja de rosuvastatina. (Una excepción a esta regla general ocurre cuando se requiere una “terapia intensiva con estatinas”. Se entiende que la terapia intensiva con estatinas significa dosis altas de rosuvastatina o dosis altas de atorvastatina, que es la siguiente estatina más potente disponible).

Pero debido a que la rosuvastatina fue de hecho la estatina que se usó en estos dos ensayos clínicos fundamentales, muchos médicos han optado por usar la rosuvastatina como su estatina preferida.

Indicaciones actuales

La terapia con estatinas está indicada para mejorar los niveles anormales de lípidos en sangre (específicamente, para reducir los niveles de colesterol LDL y/o triglicéridos) y para prevenir enfermedades cardiovasculares. Las estatinas se recomiendan para personas con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida, personas con diabetes y personas cuyo riesgo estimado a 10 años de desarrollar enfermedad cardiovascular es superior al 7,5% al ​​10%.

Si bien, en general, las estatinas se consideran intercambiables en términos de su efectividad y su riesgo de causar eventos adversos, puede haber ocasiones en las que se prefiera la rosuvastatina. Específicamente, cuando la terapia con estatinas de “alta intensidad” tiene como objetivo reducir el colesterol LDL a los niveles más bajos posibles, generalmente se recomienda rosuvastatina o atorvastatina en sus respectivos rangos de dosis más altos.

Antes de tomar

Antes de que le receten cualquier estatina, su médico realizará una evaluación de riesgos formal para estimar su riesgo de desarrollar una enfermedad cardiovascular y medirá sus niveles de lípidos en sangre. Si ya tiene una enfermedad cardiovascular o tiene un riesgo sustancialmente elevado de desarrollarla, es probable que su médico le recomiende una estatina.

Otras estatinas comúnmente recetadas incluyen atorvastatina, simvastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina y pravastatina.

Crestor, la forma de marca de rosuvastatina en los EE. UU., es bastante cara, pero ahora hay formas genéricas de rosuvastatina disponibles. Si su médico quiere que tome rosuvastatina, pregúntele si puede usar un genérico.

Las estatinas no deben usarse en personas alérgicas a las estatinas o a cualquiera de sus ingredientes, que estén embarazadas o amamantando, que tengan enfermedad hepática o insuficiencia renal, o que beban cantidades excesivas de alcohol. Los estudios muestran que la rosuvastatina se puede utilizar de forma segura en niños mayores de 10 años.

Dosis de rosuvastatina

Cuando se usa rosuvastatina para reducir los niveles elevados de colesterol LDL, generalmente se inician dosis más bajas (5 a 10 mg por día) y se ajustan hacia arriba cada mes o dos, según sea necesario. En personas con hipercolesterolemia familiar, los médicos suelen comenzar con dosis algo más altas (de 10 a 20 mg por día).

Cuando se usa rosuvastatina para reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular en personas con riesgo moderadamente elevado, la dosis inicial suele ser de 5 a 10 mg por día. En personas cuyo riesgo se considera alto (en particular, se estima que su riesgo a 10 años es superior al 7,5%), a menudo se inicia una terapia de alta intensidad, con 20 a 40 mg por día.

Si se utiliza rosuvastatina para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares adicionales en una persona con una enfermedad cardiovascular ya establecida, generalmente se emplea un tratamiento intensivo con una dosis de 20 a 40 mg por día.

En personas que toman ciclosporina o medicamentos para el VIH/SIDA, o en personas con función renal reducida, la dosis de rosuvastatina debe ajustarse a la baja y, en general, no debe exceder los 10 mg por día.

Las personas de ascendencia asiática tienden a ser más sensibles a las estatinas y más propensas a sufrir efectos secundarios. En general, se recomienda que la rosuvastatina se inicie con 5 mg por día y se aumente gradualmente en pacientes asiáticos.

La rosuvastatina se toma una vez al día y puede tomarse por la mañana o por la noche. A diferencia de otras estatinas, beber cantidades modestas de jugo de toronja tiene poco efecto sobre la rosuvastatina.

Efectos secundarios de la rosuvastatina

En los años inmediatamente posteriores al desarrollo de la rosuvastatina, muchos expertos postularon que los efectos secundarios de las estatinas serían menos pronunciados con la rosuvastatina, simplemente porque se podían usar dosis más bajas para lograr una reducción adecuada del colesterol. Al mismo tiempo, otros expertos afirmaron que los efectos secundarios de las estatinas se magnificarían con este fármaco, ya que era más potente que otras estatinas.

En los años transcurridos, se ha hecho evidente que ninguna de las afirmaciones era correcta. Parece que el tipo y la magnitud de los efectos adversos son generalmente más o menos los mismos con la rosuvastatina que con otras estatinas.

Las estatinas, como grupo, se toleran mejor que otros fármacos reductores del colesterol. En un metanálisis publicado en 2017 que analizó 22 ensayos clínicos aleatorios, solo el 13,3 % de las personas asignadas al azar a una estatina lo suspendieron debido a efectos secundarios en un plazo de 4 años, en comparación con el 13,9 % de las personas asignadas al azar a un placebo.

Aún así, existen efectos secundarios bien reconocidos causados ​​por las estatinas, y estos efectos secundarios generalmente se aplican tanto a la rosuvastatina como a cualquier otra estatina. Los más notables de estos efectos secundarios incluyen:

• Eventos adversos relacionados con los músculos. La toxicidad muscular puede ser causada por las estatinas. Los síntomas pueden incluir mialgia (dolor muscular), debilidad muscular, inflamación muscular o (en casos raros y graves) rabdomiolis. La rabdomiólisis es una insuficiencia renal aguda causada por una degradación muscular grave. En la mayoría de los casos. Los efectos secundarios relacionados con los músculos se pueden controlar cambiando a otra estatina. La rosuvastatina se encuentra entre las estatinas que parecen causar relativamente poca toxicidad muscular. Por el contrario, la lovastatina, la simvastatina y la atorvastatina son más propensas a causar problemas musculares.
• Problemas hepáticos. Aproximadamente el 3% de las personas que toman estatinas tendrán un aumento de las enzimas hepáticas en la sangre. En la mayoría de estas personas, no se observa evidencia de daño hepático real y la importancia de esta pequeña elevación de las enzimas no está clara. En muy pocas personas se ha informado de lesión hepática grave; Sin embargo, no está claro que la incidencia de lesión hepática grave sea mayor en personas que toman estatinas que en la población general. No hay indicios de que la rosuvastatina produzca más o menos problemas hepáticos que otras estatinas.
• Deterioro cognitivo. Se ha planteado la idea de que las estatinas pueden causar deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión, irritabilidad, agresión u otros efectos en el sistema nervioso central, pero no se ha demostrado claramente. En un análisis de informes de casos enviados a la FDA, los supuestos problemas cognitivos asociados con las estatinas parecen ser más comunes con las estatinas lipófilas, incluidas atorvastatina, fluvastatina, lovastatina y simvastatina. Las estatinas hidrofílicas, incluida la rosuvastatina, se han relacionado con menos frecuencia con este posible evento adverso.
• Diabetes. En los últimos años, se ha asociado un pequeño aumento en el desarrollo de diabetes con el tratamiento con estatinas. Un metanálisis de cinco ensayos clínicos realizado en 2011 sugiere que ocurre un caso adicional de diabetes por cada 500 personas tratadas con estatinas de alta intensidad. En general, este grado de riesgo se considera aceptable siempre que se pueda esperar que la estatina reduzca sustancialmente el riesgo cardiovascular general.

Otros efectos secundarios que se han informado comúnmente con las estatinas incluyen náuseas, diarrea y dolor en las articulaciones.

Interacciones

Tomar ciertos medicamentos puede aumentar el riesgo de desarrollar efectos secundarios con la rosuvastatina (o cualquier estatina). Esta lista es larga, pero los medicamentos más notables que interactúan con la rosuvastatina incluyen:

• Gemfibrozil, que es un agente reductor del colesterol sin estatinas.
• Amiodarona, que es un fármaco antiarrítmico.
• Varios de los medicamentos contra el VIH
• Algunos antibióticos, particularmente claritromicina e itraconazona.
• Ciclosporina, un fármaco inmunosupresor.

Unas palabras de Verywell

Si bien la rosuvastatina es la estatina más potente disponible, en general, su perfil de eficacia y toxicidad es muy similar al de todas las demás estatinas. Aún así, existen algunas situaciones clínicas en las que se puede preferir la rosuvastatina a otras estatinas.