Clopidogrel y ticagrelor son antagonistas del receptor P2Y12 que inhiben el adenosín difosfato (ADP) de la placa al inhibir selectivamente la unión del adenosín difosfato (ADP) a su receptor P2Y12 de la placa y la actividad del complejo de glicoproteína GPII.b/III.a mediado por ADP secundario.

Ambos son antiplaquetarios de uso clínico común, que pueden usarse para prevenir la trombosis en pacientes con angina estable crónica, síndrome de la arteria coronaria aguda y accidente cerebrovascular isquémico. Entonces, ¿cuál es la diferencia?

1, la hora de inicio

El ticagrelor es más eficaz y, en pacientes con síndrome de la arteria coronaria aguda, puede actuar rápidamente para inhibir la agregación de las placas, mientras que el clopidogrel es menos eficaz.

2, tome la frecuencia de la dosis

La vida media de Clopidogrel es de 6 horas, mientras que la vida media de Ticagrelor es de 7,2 horas.

Sin embargo, los metabolitos activos de Clopidogrel se unen irreversiblemente al sujeto P2Y12, mientras que el sujeto Ticagrelor y P2Y12 son reversibles.

Por lo tanto, Clopidogrel se toma una vez al día, mientras que Ticagrelor se administra dos veces al día.

3, acción antiplaquetaria

Los antiplaquetarios de ticagrelor fueron más eficaces y los estudios demostraron que ticagrelor no tuvo diferencias en la reducción de la muerte cardiovascular y el infarto de miocardio, que fue mayor que en el grupo de clopidogrel, y en la reducción de accidentes cerebrovasculares.

Teniendo en cuenta los beneficios del tratamiento con ticagrelor para pacientes con síndrome coronario agudo (SCA), las directrices pertinentes nacionales y extranjeras recomiendan que Ticagrelor se utilice para el tratamiento con placas antiplaquetarias en pacientes con SCA. En dos directrices autorizadas de la Asociación Europea del Corazón (Directrices ESC NSTE-ACS 2011 y Directrices STEMI 2012), clopidogrel solo se puede utilizar en pacientes que no pueden ser tratados con ticagrelor.

4, riesgo de sangrado

El riesgo de hemorragia por el uso prolongado de ticagrelor fue ligeramente mayor que el de clopidogrel, pero el riesgo de hemorragia fue similar con el uso a corto plazo.

Los estudios de KAMIR-NIH basados ​​en la población del este de Asia muestran que el riesgo de hemorragia TIMI fue significativamente mayor en pacientes de ≥ 75 años que en clopidogrel. Por lo tanto, para pacientes con SCA ≥ 75 años, se recomienda seleccionar Clopidogrete como el inhibidor P2Y12 preferido en base a aspirina.

El tratamiento antiplaquetas para pacientes con recuentos bajos de placas pequeñas también debe evitar la opción de ticagrelor.

5 、 Otras reacciones adversas

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia en pacientes tratados con ticagrelor fueron dificultad para respirar, hematomas y hemorragias nasales, que ocurrieron con mayor frecuencia que en el grupo de clopidogrel.

6 、 Interacciones medicamentosas

Clopidogrel es un fármaco presuperial, que se metaboliza en parte por CYP2C19 como su metabolito activo, y tomar un fármaco que inhiba la actividad de esta enzima puede reducir el nivel en el que clopidogrel se convierte en un metabolito activo. Por lo tanto, no se recomienda el uso combinado de inhibidores potentes o moderados de CYP2C19 como omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetina, fluorovolsamina, cicloproxacina, camasi.

El ticagrelor se metaboliza principalmente por CYP3A4 y una pequeña parte se metaboliza por CYP3A5. El uso combinado de inhibidores de CYP3A puede aumentar la Cmax y el AUC de ticagrelor. Por lo tanto, se debe evitar el uso combinado de ticagrelor con inhibidores potentes de CYP3A como ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, etc. Sin embargo, el uso combinado de inductores de CYP3A puede reducir la Cmax y el AUC de ticagrelor, respectivamente. Por lo tanto, se debe evitar el uso combinado de inductores potentes del CYP3A, como dexametasona, fenitoína sódica, fenobarbital y carbamazepina.

7、Terapia antiplaquetaria en pacientes con insuficiencia renal

PLATO, en un estudio de pacientes con síndrome coronario agudo con insuficiencia renal, mostró un aumento significativo en la creatinina sérica en el grupo de ticagrelor en comparación con clopidogrel; un análisis adicional de pacientes tratados con BRA mostró un aumento del 50% en la creatinina sérica >, efectos adversos relacionados con el riñón Los eventos adversos relacionados con la función renal fueron significativamente mayores en el grupo de ticagrelor que en el grupo de clopidogrel. Por lo tanto, clopidogrel + aspirina debe ser la primera opción para pacientes con insuficiencia renal.

8、Terapia antiplaquetaria en pacientes con gota/hiperuricemia

Se ha demostrado que el uso prolongado de ticagrelor aumenta el riesgo de gota. La gota es una reacción adversa común del tratamiento con ticagrelor, que puede estar relacionada con el efecto de los metabolitos activos de ticagrelor sobre el metabolismo del ácido úrico. Por lo tanto, el clopidogrel es el tratamiento antiplaquetario óptimo para la gota. /pacientes con hiperuricemia.

9 、 Terapia antiplaquetaria antes de CABG (injerto de derivación de arteria coronaria)

Los pacientes programados para CABG que están tomando aspirina en dosis bajas (75 a 100 mg) no necesitan suspenderlo antes de la operación; los pacientes que reciben un inhibidor de P2Y12 deben considerar suspender ticagrelor durante al menos 3 días y clopidogrel durante al menos 5 días antes de la operación.

10 、 Baja reactividad del clopidogrel

La baja reactividad de las plaquetas al clopidogrel puede provocar un tiempo de isquemia. Para superar la baja reactividad del clopidogrel, las opciones comunes son aumentar la dosis de clopidogrel o reemplazarla con ticagrelor.

En conclusión, ticagrelor actúa rápidamente y tiene un efecto inhibidor más fuerte. En el tratamiento del síndrome coronario agudo, ticagrelor tiene un mejor efecto antitrombótico, lo que puede reducir aún más la mortalidad, pero tiene un mayor riesgo de hemorragia y mayores reacciones adversas como disnea, contusión, bradicardia, gota, etc., que el clopidogrel.