El clopidogrel y el ticagrelor son antagonistas de los receptores P2Y12 que inhiben el difosfato de adenosina (ADP) en placa mediante la inhibición selectiva de la unión del difosfato de adenosina (ADP) a su receptor P2Y12 en placa y la actividad del complejo glicoproteico GPII.b/III.a mediado por ADP secundario.

Ambos son antiplaquetarios de uso común en la clínica, que se pueden usar para prevenir la trombosis en pacientes con angina estable crónica, síndrome arterial coronario agudo y accidente cerebrovascular isquémico.Entonces, ¿cuál es la diferencia?

1, la hora de inicio

El ticagrelor es más eficaz y, para los pacientes con síndrome de la arteria coronaria aguda, puede actuar rápidamente para inhibir la agregación plaquetaria, mientras que el clopidogrel es menos eficaz.

2, toma la frecuencia de la dosis

La vida media de Clopidogrel es de 6 horas, mientras que la vida media de Ticagrelor es de 7,2 horas.

Sin embargo, los metabolitos activos de Clopidogrel se unen irreversiblemente al sujeto P2Y12, mientras que el Ticagrelor y el sujeto P2Y12 son reversibles.

Por lo tanto, Clopidogrel se toma una vez al día, mientras que Ticagrelor se administra dos veces al día.

3, acción antiplaquetaria

Los antiagregantes plaquetarios de ticagrelor fueron más efectivos y los estudios demostraron que ticagrelor no tuvo diferencia en la reducción de muerte cardiovascular e infarto de miocardio, que fue mayor que en el grupo de clopidogrel, y en accidentes cerebrovasculares.

Sobre la base de los beneficios del tratamiento con Ticagrelor para pacientes con síndrome coronario agudo (SCA), las guías pertinentes nacionales y extranjeras recomiendan que se use Ticagrelor para el tratamiento con placas antiplaquetarias en pacientes con SCA.En dos directrices autorizadas de la Asociación Europea del Corazón (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 y STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel solo puede usarse en pacientes que no pueden ser tratados con Ticagrelor.

4, riesgo de sangrado

El riesgo de sangrado por la aplicación a largo plazo de ticagrelor fue ligeramente mayor que el de clopidogrel, pero el riesgo de sangrado fue similar en el uso a corto plazo.

Los estudios realizados por KAMIR-NIH basados ​​en la población de Asia oriental muestran que el riesgo de hemorragia TIMI fue significativamente mayor en pacientes ≥ 75 años que en Clopidogrel.Por lo tanto, para pacientes con SCA ≥ 75 años de edad, se recomienda seleccionar Clopidogrete como el inhibidor P2Y12 preferido sobre la base de aspirina.

La terapia plaquetaria antiplaca para pacientes con recuentos bajos de plaquetas pequeñas también debe evitar la opción de Ticagrelor.

5、Otras reacciones adversas

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en pacientes tratados con ticagrelor fueron dificultad para respirar, hematomas y hemorragias nasales, que ocurrieron en mayor proporción que en el grupo de clopidogrel.

6, interacciones de drogas

Clopidogrel es un fármaco presuperior, que es metabolizado en parte por CYP2C19 como su metabolito activo, y tomar un fármaco que inhiba la actividad de esta enzima puede reducir el nivel al que Clopidogrel se convierte en un metabolito activo.Por lo tanto, no se recomienda el uso combinado de inhibidores fuertes o moderados de CYP2C19 como omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetina, fluorovolsamina, cicloproxacina, camasi.

El ticagrelor se metaboliza principalmente por CYP3A4 y una pequeña parte se metaboliza por CYP3A5. El uso combinado de inhibidores de CYP3A puede aumentar la Cmax y el AUC de ticagrelor.Por lo tanto, debe evitarse el uso combinado de ticagrelor con inhibidores potentes de CYP3A como ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, etc. Sin embargo, el uso combinado de inductores de CYP3A puede reducir la Cmáx y el AUC de ticagrelor, respectivamente.Por lo tanto, debe evitarse el uso combinado de inductores potentes de CYP3A, como dexametasona, fenitoína sódica, fenobarbital y carbamazepina.

7, Terapia antiplaquetaria en pacientes con insuficiencia renal

PLATO, en un estudio de pacientes con síndrome coronario agudo con insuficiencia renal, mostró un aumento significativo de la creatinina sérica en el grupo de ticagrelor en comparación con clopidogrel; un análisis adicional de los pacientes tratados con ARB mostró un aumento del 50 % en la creatinina sérica >, reacciones adversas relacionadas con la función renal. y los eventos adversos relacionados con la función renal fueron significativamente mayores en el grupo de ticagrelor que en el grupo de clopidogrel. Por lo tanto, clopidogrel + aspirina debe ser la primera opción para pacientes con insuficiencia renal.

8, Terapia antiplaquetaria en pacientes con gota/hiperuricemia

Se ha demostrado que el uso prolongado de ticagrelor aumenta el riesgo de gota. La gota es una reacción adversa común del tratamiento con ticagrelor, que puede estar relacionada con el efecto de los metabolitos activos de ticagrelor en el metabolismo del ácido úrico. Por lo tanto, el clopidogrel es el tratamiento antiplaquetario óptimo para la gota. /pacientes con hiperuricemia.

9, terapia antiplaquetaria antes de CABG (injerto de bypass de arteria coronaria)

Los pacientes programados para CABG que toman aspirina en dosis bajas (75 a 100 mg) no necesitan suspender antes de la operación; los pacientes que reciben un inhibidor de P2Y12 deben considerar suspender el ticagrelor durante al menos 3 días y el clopidogrel durante al menos 5 días antes de la operación.

10、Baja reactividad de clopidogrel

La baja reactividad de las plaquetas al clopidogrel puede dar lugar a tiempo de isquemia.Para superar la baja reactividad del clopidogrel, las opciones comunes son aumentar la dosis de clopidogrel o reemplazarlo con ticagrelor.

En conclusión, el ticagrelor actúa rápidamente y tiene un efecto inhibidor de placa más fuerte.En el tratamiento del síndrome coronario agudo, el ticagrelor tiene un mejor efecto antitrombótico, que puede reducir aún más la mortalidad, pero tiene un mayor riesgo de sangrado y tiene mayores reacciones adversas como disnea, contusión, bradicardia, gota, etc. que clopidogrel.