Desarrollos recientes de Sugammadex Sodio tras el período de anestesia

Sugammadex Sódicoes un nuevo antagonista de los relajantes musculares no despolarizantes selectivos (miorelajantes), que se informó por primera vez en humanos en 2005 y desde entonces se ha utilizado clínicamente en Europa, Estados Unidos y Japón. En comparación con los fármacos anticolinesterásicos tradicionales, puede antagonizar el bloqueo nervioso profundo sin afectar el nivel de acetilcolina hidrolizada en las sinapsis colinérgicas, evitando los efectos adversos de la excitación de los receptores M y N y mejorando en gran medida la calidad del despertar postanestésico. La siguiente es una revisión de la aplicación clínica reciente de los azúcares de sodio en el período posterior a la anestesia.
1. Descripción general
Sugammadex Sodium es un derivado de γ-ciclodextrina modificado que revierte específicamente el efecto de bloqueo neuromuscular de los agentes bloqueadores neuromusculares esteroides, especialmente el bromuro de rocuronio. Sugammadex Sodium quela los bloqueadores neuromusculares libres después de la inyección e inactiva los bloqueadores neuromusculares formando un compuesto estable soluble en agua a través de una unión estrecha 1:1. Mediante dicha unión, se forma un gradiente de concentración que facilita el retorno del bloqueador neuromuscular desde la unión neuromuscular al plasma, invirtiendo así el efecto de bloqueo neuromuscular que produce, liberando receptores nicotínicos similares a la acetilcolina y restaurando la transmisión excitadora neuromuscular.
Entre los bloqueadores neuromusculares esteroides, el Sugammadex Sodio tiene la mayor afinidad por el bromuro de pecuronio, seguido del rocuronio, luego el vecuronio y el pancuronio. Vale la pena señalar que para garantizar una reversión más rápida y efectiva de los efectos del bloqueo neuromuscular, una cantidad excesiva deSugammadex Sódicodebe usarse en relación con los miorrelajantes en circulación. Además, el sugammadex sódico es un antagonista específico de los agentes bloqueadores neuromusculares esteroides y no puede unirse a los miorrelajantes no despolarizantes de bencilisoquinolina ni a los miorrelajantes despolarizantes y, por lo tanto, no puede revertir los efectos bloqueantes neuromusculares de estos fármacos.

2. Eficacia del sugammadex sódico
En general, la dosis de antagonistas muscarínicos durante el despertar anestésico depende del grado de bloqueo neuromuscular. Por tanto, el uso de un monitor de miosones facilita la aplicación racional de antagonistas del bloqueo neuromuscular. El monitor de miorrelajación administra estimulación eléctrica a los nervios periféricos, provocando una respuesta motora (espasmos) en el músculo correspondiente. La fuerza muscular disminuye o desaparece tras el uso de miorrelajantes. Como resultado, el grado de bloqueo neuromuscular se puede clasificar como: bloqueo muy profundo [sin espasmos después de cuatro trenes de cuatro (TOF) o estimulación tónica], bloqueo profundo (sin espasmos después de TOF y al menos un espasmo después de estimulación tónica). estimulación) y bloqueo moderado (al menos un espasmo después de TOF).
Según las definiciones anteriores, la dosis recomendada de azúcares de sodio para revertir el bloqueo moderado es de 2 mg/kg, y la relación TOF puede alcanzar 0,9 después de aproximadamente 2 minutos; la dosis recomendada para revertir el bloqueo profundo es de 4 mg/kg y el índice TOF puede alcanzar 0,9 después de 1,6 a 3,3 min. Para una inducción rápida de la anestesia, no se recomiendan dosis altas de bromuro de rocuronio (1,2 mg/kg) para la reversión rutinaria de un bloqueo muy profundo. Sin embargo, en caso de retorno de emergencia a la ventilación natural, revertir con 16 mg/kg deSugammadex SódicoSe recomienda.
3. Aplicación de Sugammadex Sodio en pacientes especiales
3.1. En pacientes pediátricos
Los datos de los estudios clínicos de fase II sugieren que Sugammadex Sodium es tan eficaz y seguro en la población pediátrica (incluidos recién nacidos, lactantes, niños y adolescentes) como lo es en la población adulta. Un metanálisis basado en 10 estudios (575 casos) y un estudio de cohorte retrospectivo publicado recientemente (968 casos) también confirmó que el tiempo (mediana) para la recuperación de la relación entre la cuarta contracción mioclónica y la primera contracción mioclónica es de 0,9 en sujetos administrado bromuro de rocuronio 0,6 mg/kg y sugammadex sódico 2 mg/kg en la presentación T2 fue de solo 0,6 min en lactantes (0,6 min) en comparación con niños (1,2 min) y adultos (1,2 min). 1,2 min y la mitad que los adultos (1,2 min). Además, un estudio encontró que el sugammadex sódico redujo la incidencia de bradicardia en comparación con la neostigmina combinada con atropina. La diferencia en la incidencia de otros eventos adversos como broncoespasmo o náuseas y vómitos posoperatorios no fue estadísticamente significativa. También se ha demostrado que el uso de Sugammadex Sodio reduce la incidencia de agitación postoperatoria en pacientes pediátricos, lo que puede ser útil en el manejo del período de recuperación. Además, Tadokoro et al. demostró en un estudio de casos y controles que no había correlación entre las reacciones alérgicas perioperatorias a la anestesia general pediátrica y el uso de sugammadex sódico. Por tanto, la aplicación de Sugammadex Sodio es segura en pacientes pediátricos durante el período de despertar de la anestesia.
3.2. Aplicación en pacientes de edad avanzada.
En general, los pacientes mayores son más susceptibles a los efectos del bloqueo neuromuscular residual que los pacientes más jóvenes, y la recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular es más lenta. En un estudio clínico multicéntrico de fase III sobre la seguridad, eficacia y farmacocinética de Sugammadex Sodium en pacientes de edad avanzada, encontraron que Sugammadex Sodium revirtió el rocuronio para producir un ligero aumento en la duración del bloqueo neuromuscular en comparación con pacientes menores de 65 años (veces media de 2,9 min y 2,3 min, respectivamente). Sin embargo, varios estudios han informado que los pacientes de edad avanzada toleran bien el sugammadex y que no se produce una nueva toxificación con flechas. Por lo tanto, se considera que Sugammadex Sodium puede usarse de forma segura en pacientes de edad avanzada durante la fase de despertar de la anestesia.
3.3. Uso en mujeres embarazadas
Existe poca orientación clínica sobre el uso de Sugammadex Sodio en mujeres embarazadas, fértiles y lactantes. Sin embargo, los estudios en animales no han encontrado ningún efecto sobre los niveles de progesterona durante el embarazo ni muertes fetales ni abortos en todas las ratas, lo que guiaría el uso clínico de Sugammadex Sodium durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre. También ha habido varios casos de uso materno de azúcares de sodio bajo anestesia general para cesáreas, y no se han informado complicaciones maternas o fetales. Aunque algunos estudios han informado de una transferencia transplacentaria relativamente pequeña de azúcares de sodio, todavía faltan datos confiables. En particular, las mujeres embarazadas con hipertensión gestacional suelen ser tratadas con sulfato de magnesio. La inhibición de la liberación de acetilcolina a través de iones de magnesio interfiere con la transducción de información de la unión neuromuscular, relaja el músculo esquelético y alivia el espasmo muscular. Por lo tanto, el sulfato de magnesio puede potenciar el efecto de bloqueo neuromuscular de los miorrelajantes.
3.4. Aplicación en pacientes con insuficiencia renal.
El sugammadex sódico y los complejos de sucralosa-bromuro de rocuronio se excretan por los riñones como prototipos, de modo que el metabolismo del sugammadex sódico unido y libre se prolonga en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, los datos clínicos sugieren queSugammadex Sódicose puede utilizar de forma segura en pacientes con enfermedad renal terminal y no hay informes de bloqueo neuromuscular retardado después de Sugammadex Sodium en dichos pacientes, pero estos datos se limitan a 48 horas después de la administración de Sugammadex Sodium. Además, el complejo de sugammadex sódico-bromuro de rocuronio puede eliminarse mediante hemodiálisis con membranas de filtración de alto flujo. Es importante señalar que la duración de la reversión del rocuronio con sugammadex sódico puede prolongarse en pacientes con enfermedad renal. Por tanto el uso de la monitorización neuromuscular es fundamental.
4. Conclusión
Sugammadex Sodium revierte rápidamente el bloqueo neuromuscular causado por miorrelajantes aminoesteroides moderados y profundos, y reduce significativamente la incidencia de bloqueo neuromuscular residual en comparación con los inhibidores de la acetilcolinesterasa convencionales. El sugammadex sódico también acelera significativamente el tiempo hasta la extubación durante el período de despertar, acorta el número de días de hospitalización, acelera la recuperación de los pacientes, reduce los costos de hospitalización y ahorra recursos médicos. Sin embargo, ocasionalmente se han informado reacciones alérgicas y arritmias cardíacas durante el uso de Sugammadex Sodium, por lo que aún es necesario estar atento durante el uso de Sugammadex Sodium y observar los cambios en los signos vitales, las afecciones de la piel y el ECG de los pacientes. Se recomienda controlar la contracción del músculo esquelético con un monitor de relajación muscular para determinar objetivamente la profundidad del bloqueo neuromuscular y utilizar una dosis razonable desugammadex sódicopara mejorar aún más la calidad del período de despertar.


Hora de publicación: 27 de septiembre de 2021