Sugamadex Sódicoes un nuevo antagonista de los relajantes musculares no despolarizantes selectivos (miorelajantes), que se informó por primera vez en humanos en 2005 y desde entonces se ha utilizado clínicamente en Europa, Estados Unidos y Japón.En comparación con los fármacos anticolinesterásicos tradicionales, puede antagonizar el bloqueo nervioso profundo sin afectar el nivel de acetilcolina hidrolizada en las sinapsis colinérgicas, evitando los efectos adversos de la excitación de los receptores M y N y mejorando en gran medida la calidad del despertar posterior a la anestesia.La siguiente es una revisión de la aplicación clínica reciente de los azúcares de sodio en el período de vigilia de la anestesia.
1. Información general
El sugammadex sódico es un derivado de la γ-ciclodextrina modificada que invierte específicamente el efecto de bloqueo neuromuscular de los agentes bloqueadores neuromusculares esteroideos, especialmente el bromuro de rocuronio.Sugammadex Sodium quela bloqueadores neuromusculares libres después de la inyección e inactiva los bloqueadores neuromusculares formando un compuesto soluble en agua estable a través de una unión estrecha 1:1.Mediante tal unión, se forma un gradiente de concentración que facilita el retorno del bloqueador neuromuscular desde la unión neuromuscular al plasma, revirtiendo así el efecto de bloqueo neuromuscular que produce, liberando receptores nicotínicos similares a la acetilcolina y restaurando la transmisión excitatoria neuromuscular.
Entre los bloqueadores neuromusculares esteroideos, el sugamadex sódico tiene la afinidad más fuerte por el bromuro de pecuronio, seguido por el rocuronio, luego el vecuronio y el pancuronio.Vale la pena señalar que para asegurar una reversión más rápida y efectiva de los efectos de bloqueo neuromuscular, una cantidad excesiva deSugamadex Sódicodebe utilizarse en relación con los miorrelajantes en circulación.Además, el sugamadex sódico es un antagonista específico de los bloqueadores neuromusculares esteroideos y no puede unirse a los miorrelajantes no despolarizantes de bencilisoquinolina ni a los miorrelajantes despolarizantes y, por lo tanto, no puede revertir los efectos de bloqueo neuromuscular de estos fármacos.
2. Eficacia del sugamadex sódico
En general, la dosis de antagonistas muscarínicos durante el despertar anestésico depende del grado de bloqueo neuromuscular.Por lo tanto, el uso de un monitor de miosones facilita la aplicación racional de los antagonistas del bloqueo neuromuscular.El monitor de miorrelajación administra estimulación eléctrica a los nervios periféricos, provocando una respuesta motora (espasmos) en el músculo correspondiente.La fuerza muscular disminuye o desaparece tras el uso de miorrelajantes.Como resultado, el grado de bloqueo neuromuscular se puede clasificar como: bloqueo muy profundo [sin espasmos después de cuatro trenes de cuatro (TOF) o estimulación tónica], bloqueo profundo (sin espasmos después de TOF y al menos un espasmo después de tónico). estimulación) y bloqueo moderado (al menos una sacudida después de TOF).
Con base en las definiciones anteriores, la dosis recomendada de azúcares de sodio para revertir el bloqueo moderado es de 2 mg/kg, y la relación TOF puede llegar a 0,9 después de aproximadamente 2 min;la dosis recomendada para revertir el bloqueo profundo es de 4 mg/kg, y la relación TOF puede llegar a 0,9 después de 1,6-3,3 min.Para la inducción rápida de la anestesia, no se recomienda el uso de dosis altas de bromuro de rocuronio (1,2 mg/kg) para la reversión rutinaria del bloqueo muy profundo.Sin embargo, en el caso de un retorno de emergencia a la ventilación natural, la inversión con 16 mg/kg deSugamadex Sódicoes recomendado.
3. Aplicación de Sugamadex Sódico en pacientes especiales
3.1.En pacientes pediátricos
Los datos de los estudios clínicos de fase II sugieren que el sugamadex sódico es tan eficaz y seguro en la población pediátrica (incluidos recién nacidos, lactantes, niños y adolescentes) como en la población adulta.Un metanálisis basado en 10 estudios (575 casos) y un estudio de cohorte retrospectivo publicado recientemente (968 casos) también confirmó que el tiempo (mediana) para la recuperación de la proporción de la cuarta contracción mioclónica a la primera contracción mioclónica a 0,9 en sujetos que recibieron 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio y 2 mg/kg de sugammadex sódico en la presentación T2 fue de solo 0,6 min en lactantes (0,6 min) en comparación con niños (1,2 min) y adultos (1,2 min).1,2 min y la mitad de la de los adultos (1,2 min).Además, un estudio encontró que Sugammadex Sodium redujo la incidencia de bradicardia en comparación con neostigmina combinada con atropina.La diferencia en la incidencia de otros eventos adversos como broncoespasmo o náuseas y vómitos posoperatorios no fue estadísticamente significativa.También se ha demostrado que el uso de Sugammadex Sódico reduce la incidencia de agitación postoperatoria en pacientes pediátricos, lo que puede ser de ayuda en el manejo del período de recuperación.Además, Tadokoro et al.demostraron en un estudio de casos y controles que no había correlación entre las reacciones alérgicas perioperatorias a la anestesia general pediátrica y el uso de sugamadex sódico.Por lo tanto, la aplicación de Sugamadex Sódico es segura en pacientes pediátricos durante el período de despertar de la anestesia.
3.2.Aplicación en pacientes de edad avanzada
En general, los pacientes mayores son más susceptibles a los efectos del bloqueo neuromuscular residual que los pacientes más jóvenes y la recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular es más lenta.En un estudio clínico multicéntrico de fase III sobre la seguridad, eficacia y farmacocinética de Sugammadex Sódico en pacientes de edad avanzada, encontraron que Sugammadex Sódico invirtió el rocuronio para producir un ligero aumento en la duración del bloqueo neuromuscular en comparación con pacientes menores de 65 años (tiempos promedio de 2,9 min y 2,3 min, respectivamente).Sin embargo, varios estudios han informado que los pacientes de edad avanzada toleran bien el sugammadex y que no se produce una intoxicación por re-flecha.Por lo tanto, se considera que Sugammadex Sódico se puede utilizar con seguridad en pacientes de edad avanzada durante la fase de despertar de la anestesia.
3.3.Uso en mujeres embarazadas
Hay poca orientación clínica sobre el uso de Sugammadex Sódico en mujeres embarazadas, fértiles y lactantes.Sin embargo, los estudios en animales no han encontrado ningún efecto sobre los niveles de progesterona durante el embarazo ni mortinatos ni abortos en todas las ratas, lo que guiaría el uso clínico de Sugammadex Sodium durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre.También ha habido varios casos de uso materno de azúcares de sodio bajo anestesia general para cesáreas, y no se han informado complicaciones maternas o fetales.Aunque algunos estudios han informado una transferencia transplacentaria relativamente pequeña de azúcares de sodio, todavía faltan datos confiables.En particular, las mujeres embarazadas con hipertensión gestacional a menudo se tratan con sulfato de magnesio.La inhibición de la liberación de acetilcolina a través de los iones de magnesio interfiere con la transducción de información de la unión neuromuscular, relaja el músculo esquelético y alivia el espasmo muscular.Por lo tanto, el sulfato de magnesio puede potenciar el efecto de bloqueo neuromuscular de los miorrelajantes.
3.4.Aplicación en pacientes con insuficiencia renal
Los complejos de sugammadex sódico y sucralosa-bromuro de rocuronio se excretan por los riñones como prototipos, de modo que el metabolismo del sugammadex sódico unido y no unido se prolonga en pacientes con insuficiencia renal.Sin embargo, los datos clínicos sugieren queSugamadex Sódicose puede usar de manera segura en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, y no hay informes de bloqueo neuromuscular tardío después de sugammadex sódico en dichos pacientes, pero estos datos se limitan a 48 horas después de la administración de sugammadex sódico.Además, el complejo de bromuro de rocuronio-sugammadex sódico puede eliminarse mediante hemodiálisis con membranas de filtración de alto flujo.Es importante señalar que la duración de la reversión de rocuronio con sugammadex sódico puede prolongarse en pacientes con enfermedad renal.Por lo tanto, el uso de la monitorización neuromuscular es fundamental.
4. Conclusión
El sugammadex sódico revierte rápidamente el bloqueo neuromuscular causado por los miorrelajantes aminoesteroides moderados y profundos y reduce significativamente la incidencia de bloqueo neuromuscular residual en comparación con los inhibidores de la acetilcolinesterasa convencionales.El sugammadex sódico también acelera significativamente el tiempo de extubación durante el período de despertar, acorta el número de días de hospitalización, acelera la recuperación de los pacientes, reduce los costos de hospitalización y ahorra recursos médicos.Sin embargo, ocasionalmente se han informado reacciones alérgicas y arritmias cardíacas durante el uso de Sugammadex Sódico, por lo que aún es necesario estar atento durante el uso de Sugammadex Sódico y observar los cambios en los signos vitales, las afecciones de la piel y el ECG de los pacientes.Se recomienda monitorear la contracción del músculo esquelético con un monitor de relajación muscular para determinar objetivamente la profundidad del bloqueo neuromuscular y usar una dosis razonable desugammadex sódicopara mejorar aún más la calidad del período de despertar.
Hora de publicación: 27-sep-2021